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Der HIV Protease Inhibitor Saquinavir von Roche zeigt eine größere in vitro Wirkung als das neue Arzneimittel Lopinavir

Glasgow, Großbritannien (ots-PRNewswire) -

Roche hat die
Ergebnisse von in vitro Laborexperimenten bekanntgegeben; diese
Ergebnisse zeigen, dass der Roche HIV Protease Inhibitor (PI)
Saquinavir eine größere Wirkung als der neue PI Lopinavir hat.
Die auf dem in Glasgow veranstalteten 5. Internationalen Kongress
über Arzneimitteltherapie bei einer HIV-Infektion vorgestellte Studie
testete die Wirkung der beiden Arzneimittel nebeneinander im Labor
bei Vorhandensein von alpha 1-saurem Glykoprotein, einem wichtigen
Blutplasmaprotein. Sowohl Saquinavir als auch Lopinavir wurden gegen
eine Anzahl verschiedener HIV-Mutanten getestet, die charakteristisch
für Viren bei Patienten sind, bei denen eine Proteasetherapie
fehlgeschlagen war, aber auch für das Wildtypvirus. Zweck der
Experimente war es festzustellen, welche der Arzneien eine höhere
Wirksamkeit gegen jeden der genannten Virenstämme hat. Die Ergebnisse
zeigten, dass Saquinavir eine größere Wirksamkeit gegen den
Wildtyp-HIV und auch gegen eine Reihe von arzneimittelresistenten
Virenstämmen hat - mit Ausnahme eines Virus, der sowohl die
G48V-Mutation als auch die L90M Mutation enthält.1
"Bei dieser Studie handelt es sich um den ersten Schritt in
Richtung auf einen direkten Vergleich zwischen zwei Protease
Inhibitoren im gleichen Labor unter einer Vielzahl von Bedingungen,"
so Dr. Cammack, Leiter HIV Disease Area von Roche Research, Welwyn,
Großbritannien. "Diese Labordaten sind äusserst ermutigend, aber wir
wissen, dass auch andere variable Größen die Arzneimittelaktivität in
einem klinischen Umfeld beeinflussen. Deswegen müssen wir uns jetzt
mehr auf die reale Welt zu bewegen, indem wir klinische Head-to-Head
Versuche bei Patienten durchführen, die sich mit HIV infiziert
haben."
Die Ergebnisse, über die das Roche-Team berichtet, sind wichtig,
da sie zum Zeitpunkt einer Revolution auf dem Gebiet der HIV Protease
Inhibitoren erzielt wurden - den Arzneimitteln, die das
Erscheinungsbild der HIV-Therapie geändert haben. Die Ergebnisse
einer Anzahl von Studien, über die in den letzten Jahren berichtet
wurde, zeigten, dass sich die Plasmakonzentration der Protease
Inhibitoren durch die Hinzugabe einer kleinen Menge von Ritonavir -
das selbst ein Protease Inhibitor ist - erhöhen lässt.2,3,4
Mit dem Versuch zu bestimmen, welcher der verstärkten Protease
Inhibitoren eine größere klinische Wirksamkeit hat, unterstützt Roche
gegenwärtig eine Gruppe von Mitarbeitern (Kopenhagener HIV Programm)
zur Durchführung einer klinischen Head-to-Head Studie, bei der zwei
verstärkte PIs miteinander verglichen werden. Hierbei handelt es sich
um den ersten Versuch seiner Art, der die Sicherheit und Wirksamkeit
von Fortovase(R)(Saquinavir SGC; 1000mg BID) in Kombination mit
niedrigen Dosen von Ritonavir (100mg BID) mit
Indinavir-Methansulfonat (800mg BID) vergleicht, das ebenfalls mit
niedrigen Dosen von Ritonavir (100mg BID) verstärkt wird. "Die
Protease Inhibitoren werden seit etwa 5 Jahren in großem Umfang
eingesetzt; im Gegensatz hierzu handelt es sich beim Verstärken der
PI-Konzentrationen unter Verwendung von Ritonavir um eine ganz neue
Praxis. Bei dieser Art von Verwendung verhalten sich die PIs so wie
neue Arzneimittel. Es besteht ein dringender Bedarf nach Head-to-Head
Studien, bei denen die verschiedenen verstärkten PIs miteinander
verglichen werden, so dass wir herausfinden können, wie sich diese
neuen Behandlungsoptionen einsetzen lassen," so Dr. Lundgren,
Hvidovre Hospital, Kopenhagen.
"Unsere Ergebnisse führen zur teilweisen Lösung eines Puzzles,"
kommentierte Dr. Cammack, Leiter HIV Disease Area von Roche Research,
Welwyn, Großbritannien. "Die fünf Jahre, die seit der Einführung der
PIs vergangen sind, haben uns viele Dinge gelehrt. Die ernüchterndste
Tatsache besteht wahrscheinlich darin, dass das Virus unversöhnlich
ist. Hat es eine Möglichkeit zum Mutieren und zur Flucht, dann wird
es diese Möglichkeit nutzen. Wir müssen die wirksamsten verfügbaren
Arzneimitteln einsetzen und diese in Konzentrationen, die das Virus
überwältigen ohne eine übermäßige Toxizität zu verursachen. Die
Daten, die wir bei Saquinavir sowohl im Labor - wo wir versuchen, die
Proteinbindungseffekte nachzuahmen, die das Arzneimittel im
menschlichen Plasma antreffen würde - als auch in unseren klinischen
Studien feststellen - wo es mit niedrigen Dosen von Ritonavir
kombiniert wird - deuten darauf hin, dass Saquinavir dem Virus an
beiden Fronten entgegentritt."
1. Craig, C et al. Antiviral efficacy and effects of protein
binding on HIV proteinase (PR) inhibitors (PI). Zusammenfassung 290.
5. Internationaler Kongress über Arzneimitteltherapie bei einer
HIV-Infektion, Glasgow, Großbritannien, 22. bis 26. Oktober 2000.
2. Kilby, J M et al. Safety and Pharmacokinetics of once-daily
regimens of soft-gel capsule saquinavir plus minidose ritonavir in
human immunodeficiency virus negative adults. Antimicrobial Agents
and Chemotherapy 2000; 44(10): 2672-2678.
3. Saah A et al. Multiple-dose pharmacokinetics (PK) and
tolerability of indinavir (IDV) and ritonavir (RTV) combinations in a
once-daily regimen in healthy volunteers (Merck 089), Zusammenfassung
329, 39. ICAAC, San Francisco, USA, 26.- 29. September 1999.
4. Sham HL et al. ABT-378, a highly potent inhibitor of the human
immunodeficiency virus protease. Antimicrobial Agents and
Chemotherapy 1998; 42(12): 3218-3224.
Über F. Hoffmann-La Roche Ltd.
Roche hat den Hauptsitz in Basel (Schweiz) und ist eine der
weltweit führenden forschungsorientierten Firmengruppen für die
Gesundheitsfürsorge in den Bereichen Pharmazeutika, Diagnostik und
Vitamine. Die innovativen Produkte und Dienstleistungen von Roche
sind auf die Vorbeugung, Diagnose und Behandlung von Krankheiten mit
dem Ziel ausgerichtet, das Wohlbefinden und die Lebensqualität der
Menschen zu erhöhen. Roche hat ca. 62.000 Mitarbeiter und vertreibt
Produkte in mehr als 170 Ländern. In der ersten Hälfte des Jahres
2000 investierte die Firma 1,9 Milliarden CHF in Forschung und
Entwicklung.
Für weitere Information über HIV, seine Biologie und Behandlung
besuchen Sie die Website der Firma unter http://www.roche-hiv.com.
Saquinavir ist in vielen Ländern lizenziert, darunter auch in
Großbritannien, aber die obengenannten Angaben befinden sich nicht im
SPC (Summary of Product Characteristics). Es ist keine Bestätigung
der obengenannten Ergebnisse des klinischen Versuchs verfügbar.

Rückfragen bitte an:

Roche Media Office, F. Hoffmann-La Roche Ltd. Basel (Schweiz)
Tel. +41-61-688 8888

Original content of: Roche Pharma AG, transmitted by news aktuell

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