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Stoffwechselweg entscheidet über Nebenwirkungspotential
Therapie mit Lipidsenkern

Nürnberg (ots)

Die Diskussion um das Nebenwirkungspotential der
Statine erhält offenbar neue Nahrung: Wie jetzt bekannt wurde, kann
die simultane Einnahme von Simvastatin und dem Antiarrhythmikum
Amiodaron möglicherweise zu einem erhöhten Risiko für Myopathien und
Herzrhytmusstörungen führen. Im Licht dieser neuen Entwicklungen
weist das Unternehmen Novartis auf die besonderen pharmakologischen
Vorzüge seines Lipidsenkers Fluvastatin hin. Fluvastatin zeichnet
sich vor allem durch einen im Vergleich zu den meisten anderen
CSE-Hemmern besonderen Abbaumechanismus und Retardgalenik für die
Höherdosierung aus.
Wohl kaum ein Experte stellt den Nutzen einer
Cholesterin-senkenden Therapie mit einem CSE-Hemmer für die koronare
Herzerkrankung in Frage. Kürzlich konnte für die relativ frühe Phase
der KHK, welche durch Angina Pectoris Beschwerden und Ischämien
gekennzeichnet ist, mit Fluvastatin (Locol(R)) eine Risikoreduktion
kardialer Ereignisse nachgewiesen werden. Hier zeigte sich, dass
verstärkt Hochrisikopatienten mit multiplen Gefäßschäden und
Diabetiker profitieren.
Allerdings unterscheiden sich die zugelassenen Statine
hinsichtlich ihrer pharmakologischen Charakteristika zum Teil
deutlich voneinander. Die unterschiedlichen pharmakokinetischen
Kenngrößen aber sind letztlich auch für eventuell auftretende
Begleiterscheinungen verantwortlich. Vor allem die in der Leber
exprimierten Enzyme der Cytochrom-P-450-Familie (CYP-P-450) sind an
der Verstoffwechselung verschiedener Statine beteiligt. Dies betrifft
vor allem die aus Pilzen gewonnenen Statine Lovastatin und
Simvastatin. Diese Wirkstoffe, aber auch Atorvastatin und das
mittlerweile vom Markt genommene Cerivastatin, werden überwiegend
über CYP3A4 metabolisiert. Nachteilig wirkt sich hier aus, dass fast
50% der gegenwärtig in der klinischen Praxis eingesetzten Medikamente
ebenfalls über dieses Enzym abgebaut werden. Hierzu gehören
Substanzen wie Ciclopsorin A, Erythromycin, Midazolam, Nifedipin,
Verapamil oder Amiodaron. Klar ist folgendes: Je mehr Medikamente
über diesen Stoffwechselweg abgebaut werden, umso langsamer können
einzelne Substanzen aus dem Körper eliminiert werden. Die Gefahr
gefährlicher Nebenwirkungen, etwa Myopathien, steigt.
Fluvastatin: hocheffektiv und sicher zugleich
Der CSE-Hemmer Fluvastatin (Locol(R)) aus dem Hause Novartis, ein
synthetisches Statin, wird zwar ebenfalls über Enzyme aus der
Cytochrom-P-450-Familie metabolisiert, das entscheidende Enzym ist
aber CYP2C9. Daher kann Fluvastatin mit Medikamenten, deren
Elimination über CYP3A4 erfolgt, kombiniert werden und damit mit dem
Großteil der in der Praxis gebräuchlichen Medikamente. Zusätzlich
sorgt die Retardgalenik für die Dosierung von 80 mg für eine
kontrollierte Wirkstofffreisetzung. Es werden hohe Plasmaspiegel
vermieden und somit eine geringere Nebenwirkungsrate entscheidend
unterstützt. Dies wird durch die Analyse von Daten von fast 9000
Patienten unterstrichen, welche erst kürzlich publiziert worden sind.
Ausgewertet wurden dabei die Daten von Patienten, die entweder
Plazebo, oder den CSE-Hemmer Fluvastatin in der Dosierung von 20 mg,
40 mg oder 80 mg in der Retard-Formulierung erhalten hatten. Das
Ergebnis im Überblick: Erhöhungen der Creatin-Phospho-Kinase (CPK)
als Hinweis auf eine Myopathie waren insgesamt selten und traten
nicht häufiger auf als unter Plazebo. Tendenziell wurden sogar
weniger häufig Anstiege der CPK unter der Einnahme der Locol(R) 80 mg
Retardgalenik gemessen.
Fazit
Der Myokardinfarkt ist nach wie vor die häufigste Todesursache in
Europa. In Deutschland versterben pro Jahr etwa 175 000 Personen an
arteriosklerotisch bedingten Erkrankungen der Herzkranzgefäße
einschließlich des akuten Myokardinfarkts. Umso wichtiger ist eine
rechtzeitig einsetzende Lipidsenkung mit einem modernen und sicheren
Lipidsenker. Eine Therapie mit Fluvastatin ermöglicht es den Ärzten,
ihre gefährdeten und oft multimorbiden Patienten besonders sicher zu
behandeln. Der Grund: Fluvastatin (Locol(r)) wird im Gegensatz zu
anderen Lipidsenkern über einen Stoffwechselweg abgebaut, bei dem
gefährliche Interaktionen mit anderen Medikamenten weitgehend
ausgeschlossen sind. Außerdem werden die Therapieziele in der
Höherdosierung erzielt und dieses mit einer optimierten Sicherheit
durch die Minimierung der Plasmaspiegel mittels Retard-Formulierung.
Novartis AG (NYSE: NVS) ist ein weltweit führendes Unternehmen im
Gesundheitswesen mit seinem Kerngeschäft in den Bereichen Pharma,
Consumer Health, Generika, Augenheilmittel und Tiergesundheit. Im
Jahr 2001 erzielte der Konzern einen Umsatz von CHF 32,0 Milliarden
(USD 19,1 Milliarden) und einen Reingewinn von CHF 7,0 Milliarden
(USD 4,2 Milliarden). Der Konzern investierte rund CHF 4,2 Milliarden
(USD 2,5 Milliarden) in Forschung und Entwicklung. Novartis hat ihren
Sitz in Basel (Schweiz). Die Novartis Konzerngesellschaften
beschäftigen rund 72 600 Mitarbeiterinnen und Mitarbeiter in über 140
Ländern. Weitere Informationen finden Sie im Internet unter
http://www.novartis.de.
Dr. Michaela 
Paudler-Debus
Leiterin Kommunikation/ Pharmakoökonomie
Novartis Pharma GmbH
Roonstraße 25
90429 Nürnberg
Tel+49-911-273-12462
Fax+49-911-273-12971
E-Mail: michaela.paudler-debus
@pharma.novartis.com
Internet: http://www.novartispharma.de

Original content of: Novartis Pharma GmbH, transmitted by news aktuell

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